Инструкция по применению НОТТА-САНОВЕЛЬ (NOTTA-SANOVEL)

Таблетки жевательные розового цвета, продолговатые, без риски.

1 таб. монтелукаст (в форме натриевой соли) 4 мг

Вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, железа оксид красный Е172, кроскармеллоза натрия, ароматизатор вишневый, натрия сахаринат, магния стеарат.

14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

таб. жевательные 5 мг: 28 шт. Рег. №: РК-ЛС-5-№ 016772 от 29.10.2010 - Действующее

Таблетки жевательные розового цвета, круглые, без риски.

1 таб. монтелукаст (в форме натриевой соли) 5 мг

14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

таб., покр. оболочкой 10 мг: 28 шт. Рег. №: РК-ЛС-5-№ 016768 от 29.10.2010 - Действующее

Таблетки, покрытые оболочкой кремового цвета, круглые, выпуклые, без риски.

1 таб. монтелукаст (в форме натриевой соли) 10 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, гидроксипропилцеллюлоза, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

Состав оболочки: опадрай 20А27134Tan (гидроксипропилцеллюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид Е171, железа оксид красный Е172, железа оксид желтый Е172).

14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный антагонист лейкотриеновых рецепторов, обладающий высоким сродством к рецепторам цистеинил лейкотриена (CysLT 1 ).

Цистеинил лейкотриены (LTC 4 , LTD 4 , LTE 4 ) являются воспалительными эйкозаноидами, выделяемыми тучными клетками и различными другими клетками, включая эозинофилы. Эти важные проастматические медиаторы связываются с рецепторами цистеинил лейкотриена (CysLT 1 ) в дыхательных путях и вызывают такие явления, как бронхоконстрикция, гиперсекреция слизи, повышение проницаемости сосудистой стенки и скопление эозинофилов.

Цистеинил лейкотриены играют важную роль в развитии симптомов аллергического ринита.

На ранней и поздней фазах аллергической реакции после воздействия аллергена в слизистой носа высвобождаются цистеинил лейкотриены.

Их эффект проявляется в ухудшении проходимости полости носа и усилении заложенности носа. Клинические исследования показали эффективность препарата при симптоматическом лечении сезонного аллергического ринита.

Монтелукаст, проявляя высокий аффинитет, селективно связывается с рецепторами CysLT 1 (вместо других фармакологически значимых рецепторов дыхательных путей, таких как рецепторы простаноидов, холино- или β-адренорецепторы) и, таким образом, ингибирует физиологическое действие LTD 4 .

В клинических исследованиях монтелукаст в небольших дозах до 5 мг ингибировал бронхоконстрикцию, вызванную ингаляционным введением LTD 4 . В течение 2 ч после приема внутрь наблюдалась бронходилатация.

Монтелукаст ингибировал бронхоконстрикцию, уменьшая степень выраженности аллергической реакции ранней и поздней фаз, вызванной воздействием антигена.

Фармакокинетика

При пероральном применениимонтелукаст быстро всасывается из ЖКТ. После приема внутрь натощак 5 мг препарата взрослыми пациентами средняя пиковая концентрация в плазме достигается в течение 2-2.5 ч.

Монтелукаст более чем на 99% связывается с белками плазмы. Объем распределения составляет в среднем 8–11 л. Биодоступность при приеме внутрь составляет 64%.

Монтелукаст активно метаболизируетсяв печени.

Исследования in vitro с использованием микросомальных ферментов печени показали, что CYP3А4 и CYP2С9 участвуют в метаболизме монтелукаста.

Период полувыведения составляет 2.7–5.5 ч. Фармакокинетика монтелукаста в дозах до 50 мг почти линейна. После приема 10 мг монтелукаста 1 раз/сут наблюдается умеренная кумуляция (концентрация активного веществав плазме составляла примерно 14%).

Клиренс у здоровых взрослых примерно 45 мл/мин. Монтелукаст и его метаболиты почти полностью выводятся с желчью.

Фармакокинетика и биодоступность однократной пероральной дозы 10 мг монтелукаста у пожилых и молодых сходны. Период полувыведения монтелукаста у пожилых несколько увеличивается, однако корректировка дозы в этой возрастной группе не требуется.

У пациентов с легкойумеренной печеночной недостаточностью и циррозом после приема однократной дозы монтелукаста 10 мг среднее значение площади под кривой было на 41% больше, элиминация была несколько дольше, чем у здоровых добровольцев (средний период полувыведения – 7.4 ч). Коррекция дозы у пациентов с легкой – умеренной печеночной недостаточностью не требуется. Фармакокинетика монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью или гепатитом не исследовалась.

Т.к. монтелукаст и его метаболиты не выводятся с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не исследовалась. Коррекция дозы у этих пациентов не требуется.

В исследованиях фармакокинетики у детей 2–5 лет значение AUC после приема однократной дозы 4 мг было сходно с таковым после приема однократной дозы 10 мг у взрослых.

Показания к применению

профилактика и лечение бронхиальной астмы, включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания, в т.ч. "аспириновой" астмы, бронхиальной астмы, вызванной физической нагрузкой, у взрослых и детей в возрасте 2 лет и старше;
профилактика и лечение дневных и ночных симптомов сезонного аллергического ринита у взрослых и детей в возрасте 2 лет и старше.

Режим дозирования

Препарат назначают внутрь перед сном за 1 ч до или через 2 ч после еды.

При бронхиальной астме или сезоном аллергическом рините взрослым и детям в возрасте 15 лет и старше препарат назначают в форме таблеток 10 мг по 1 таб. 1 раз/сут; детям в возрасте от 6 до 14 лет - в форме таблеток жевательных 5 мг по 1 таб. 1 раз/сут; детям в возрасте от 2 до 5 лет - в форме таблеток жевательных 4 мг - по 1 таб. 1 раз/сут.

Продолжительность курса лечения определяет лечащий врач.

Терапевтическое действие Нотта-сановель на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы развивается в течение первого дня.

Пациенту следует продолжать принимать Нотта-сановель как в период достижения контроля за симптомами бронхиальной астмы, так и в периоды обострения бронхиальной астмы.

Для пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью, пациентов с печеночной недостаточностью легкой или умеренной степени коррекция дозы не требуется.

Нотта-сановель может быть добавлен к имеющейся схеме лечения.

Пациентам, у которых монотерапия бронходилататорами не обеспечила достаточного контроля, к лечению следует добавить Нотта-сановель. После получения клинического ответа (в основном после первой дозы) дозу бронходилататоров можно снизить до необходимого уровня.

У пациентов, принимающих ингаляционные кортикостероиды, применение препарат Нотта-сановель обеспечивает дополнительный клинический эффект. Дозу кортикостероида можно снизить до переносимого уровня под наблюдением врача. У некоторых пациентов ингаляционные кортикостероиды после снижения их дозы можно отменить. Вместо ингаляционных кортикостероидов препарат Нотта-сановель сразу применять не следует.

Побочные действия

повышение температуры тела, гриппоподобные симптомы.

синусит, фарингит, ларингит, отит.

тошнота, рвота, диспепсия, диарея;
редко - панкреатит.

анафилаксия, ангионевротический отек, зуд, крапивница.

возможно - головная боль, аномальные сновидения, сонливость, раздражительность, беспокойство, галлюцинации, агрессивное поведение, парестезии/гипестезии, утомляемость.

мышечные судороги, миалгия, артралгия.

кровотечение, гематомы.

отеки;
редко - эозинофильная инфильтрация печени, системная эозинофилия, симптомы васкулита (сходного с синдромом Churg-Strauss при лечении системными кортикостероидами. Эти случаи в основном связаны с уменьшением дозы пероральных кортикостероидов.

Побочные эффекты в основном незначительны и не требуют отмены препарата.

Противопоказания к применению

детский возраст до 2 лет;
фенилкетонурия;
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория беременности В. Адекватных и строго контролируемых исследований препарата у беременных женщин не проводилось. При беременности и в период лактации препарат Нотта-сановель следует применять только в случае крайней необходимости, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Особые указания

Нотта-сановель не предназначен для купирования бронхоспазма при острых приступах астмы, а также для лечения астматического статуса.

При остром течении бронхиальной астмы рекомендуется применять соответствующие препараты для лечения. В острой фазе бронхиальной астмы лечение препаратом Нотта-сановель можно продолжать.

Даже при постепенном контролируемом снижении дозы ингаляционного ГКС сразу назначать препарат Нотта-сановель вместо ингаляционного кортикостероида не следует.

Пациенты с бронхиальной астмой, вызванной физической нагрузкой, должны продолжать применять ингаляционные β-агонисты в целях профилактики, а также иметь наготове β-агонист короткого действия для купирования приступов.

Пациенты с "аспириновой" астмой при применении Нотта-сановель не должны принимать ацетилсалициловую кислоту (аспирин) или другие НПВС. Нотта-сановель улучшает проходимость дыхательных путей у пациентов с "аспириновой" астмой.

У пациентов с бронхиальной астмой, принимающих Нотта-сановель редко возможна системная эозинофилия, иногда могут наблюдаться симптомы васкулита, схожего с синдромом Churg-Strauss при лечении системными кортикостероидами. Эти случаи в основном связаны с уменьшением дозы пероральных кортикостероидов. Врачу следует учитывать вероятность развития эозинофилии, васкулита, симптомов нарушения функции дыхательной системы, кардиологических осложнений или невропатии. Хотя между применением препарата Нотта-сановель и данными состояниями причинной связи не обнаружено.

Клинические исследования не показали различий между молодыми и пожилыми добровольцами с точки зрения безопасности и эффективности применения препарата Нотта-сановель.

Применение в педиатрии

В соответствующих контролируемых исследованиях у детей 6-14 лет были подтверждены эффективность и безопасность применения препарата Нотта-сановель. Профили эффективности и безопасности, полученные в данной возрастной группе, схожи с таковыми у взрослых.

Плацебо-контролируемые исследования показали безопасность применения жевательных таблеток Нотта-сановель 4 мг у детей в возрасте 2-5 лет.

Исследования подтвердили безопасность применения жевательных таблеток Нотта-сановель 4 мг и 5 мг у детей в возрасте 2–14 лет, как с бронхиальной астмой, так и с сезонным аллергическим ринитом. В исследованиях безопасности у детей 2-14 лет с сезонным аллергическим ринитом профиль безопасности был такой же.

Эффективность и безопасность применения препарата Нотта-сановель у детей младше 2 лет не исследовались.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Нотта-сановель может вызывать головную боль, сонливость, вялость, медлительность. Это следует учитывать при необходимости применения препарата у лиц, деятельность которых связана с управлением автомобилем, обслуживанием машин и механизмов, с выполнением работ в неустойчивом положении.

Передозировка

обезвоживание, сонливость, мидриаз, гиперкинезия, боль в животе.

удаление невсосавшегося препарата из ЖКТ, клиническое наблюдение, поддерживающая терапия.

Неизвестно, выводится ли монтелукаст с помощью гемодиализа или перитонеального диализа.

Лекарственное взаимодействие

теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (норэтиндрон 1 мг/этинилэстрадиол 35 мкг), терфенадин, дигоксин, варфарин.

Несмотря на то, что специальные исследования лекарственного взаимодействия не проводились, Нотта-сановель применялся вместе с различными препаратами в клинических исследованиях. Это такие препараты как гормоны щитовидной железы, седативные и снотворные средства, НПВС, бензодиазепины и противоотечные средства.

Фенобарбитал при одновременном применении с препаратом Нотта-сановель в однократной дозе 10 мг вызывал уменьшение значения AUC монтелукаста примерно на 40%. Коррекция дозы Нотта-сановель при совместном применении с фенобарбиталом не требуется.

Препараты, содержащие зверобой продырявленный, способны снижать концентрацию монтелукаста в плазме крови.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

📎📎📎📎📎📎📎📎📎📎