Диабетон MR таблетки 60 мг № 30 в Нур-Султане
После приема препарата внутрь гликлазид полностьюабсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Концентрация гликлазида в плазмепрогрессивно возрастает в течение первых 6 часов после приема и достигаетплато, которое сохраняется с 6-го по 12-й час. Индивидуальная вариабельностьотносительно низка. Прием пищи не влияет на степень абсорбции. Взаимосвязьмежду принятой дозой и концентрацией препарата в плазме представляет собойлинейную зависимость от времени.
Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 95%.
Гликлазид метаболизируется преимущественно в печени.Образующиеся при этом метаболиты не обладают фармакологической активностью.
Период полувыведения (Т1/2) гликлазида составляет примерно16 часов. Выводится преимущественнопочками в виде метаболитов, менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У лиц пожилого возраста клинически значимых измененийфармакокинетических параметров не выявлено.
Разовая суточная доза Диабетона® MR 60 мг обеспечиваетсохранение эффективной концентрации гликлазида в плазме крови в течение более24 ч.
Диабетон® MR - пероральный гипогликемический препарат изгруппы производных сульфонилмочевины II поколения, который отличается отаналогичных препаратов наличием N-содержащего гетероциклического кольца с эндоциклическойсвязью.
Диабетон® MR снижает уровень глюкозы в крови, стимулируясекрецию инсулина Р-клетками островков Лангерганса. После двух лет лечениясохраняется повышение уровня постпрандиального инсулина и секреция С-пептидов.При сахарном диабете 2 типа препарат восстанавливает ранний пик секрецииинсулина в ответ на поступление глюкозы и усиливает вторую фазу секрецииинсулина. Значительное повышение секреции инсулина наблюдается в ответ настимуляцию, обусловленную приемом пищи и введением глюкозы.
Гликлазид повышает чувствительность периферических тканей кинсулину. В мышечной ткани влияние инсулина на поглощение глюкозы, оцененное вовремя эугликемической гиперинсулиновой пробы, существенно повышалось (+35%),что было обусловлено улучшением чувствительности периферических тканей кинсулину. Эти изменения существенно улучшают возможность контроля диабета.Данный эффект гликлазида, главным образом, заключается в том, что онспособствует действию инсулина на мышечную гликоген-синтетазу и вызывает посттранскрипционныеизменения GLUT4 относительно глюкозы. Диабетон® MR снижает образование глюкозыв печени, нормализуя показатели глюкозы натощак.
Помимо влияния на углеводный обмен, Диабетон® MR оказываетвлияние на микроциркуляцию. Препарат снижает риск тромбозов мелких сосудов,влияя на два механизма, которые могут быть вовлечены в развитие осложнений присахарном диабете: на частичное ингибирование агрегации и адгезии тромбоцитов иснижение концентрации факторов активации тромбоцитов (бета-тромбоглобулина, тромбоксанаВ2), а также на восстановление фибринолитической активности сосудистогоэндотелия и повышение активности тканевого активатора плазминогена.
Показания к применению
сахарный диабет 2-го типа у взрослых, когда соблюдениедиеты, физическая нагрузка и снижение веса оказываются недостаточными для адекватногоконтроля уровня глюкозы в крови
Способ применения и дозы
Препарат предназначен только для взрослых пациентов.
Таблетку(и) рекомендуется принимать во время завтрака. Вслучае пропуска приема очередной дозы на следующий день дозу увеличиватьнельзя.
Суточная доза Диабетона®MR составляет от 30 до 120 мг (от ½до 2 таблеток). Доза препарата подбирается в зависимости от индивидуальнойметаболической реакции пациента.
Рекомендуемая начальная доза составляет 30 мг в день (½таблетки Диабетона®MR 60 мг). При эффективном контроле уровня глюкозы эта дозаможет использоваться в качестве поддерживающей терапии.
При неадекватном контроле уровня глюкозы суточная дозапрепарата может быть постепенно увеличена до 60, 90 или 120 мг. Интервал междукаждым увеличением дозы должен составлять не менее 1 месяца, кроме пациентов укоторых уровень глюкозы после 2 недель приема уровень глюкозы не снизился.
Максимальная рекомендуемая доза составляет 120 мг в день.
Одна таблетка Диабетона®MR 60 мг эквивалентна двум таблеткамДиабетона®MR 30 мг. Таблетка Диабетона®MR 60 мг легко делится, позволяяадаптировать дозировку препарата.
Переход с таблеток гликлазида 80 мг на таблетки смодифицированным высвобождением Диабетон® MR 60 мг:
Одна таблетка гликлазида 80 мг сравнима с формулой таблетокс модифицированным высвобождением Диабетон® MR 30 мг, т.е. с половиной таблеткиДиабетон® MR 60 мг. Переход проводится при строгом мониторинге уровня глюкозы.
Переход с другого гипогликемического препарата на Диабетон® MR60 мг:
При переходе следует учитывать дозировку и периодполувыведения предыдущего препарата. Прием Диабетона® MR 60 мг следует начинатьс 30 мг с последующей корректировкой в зависимости от метаболической реакции.
При переходе с гипогликемических препаратов группысульфонилмочевины с пролонгированным периодом полувыведения, во избежаниеаддитивного действия двух препаратов, может потребоваться безмедикаментозныйпериод продолжительностью в несколько дней.
В таких случаях переход на таблетки Диабетона® MR 60 мгследует начинать с рекомендуемой начальной дозы 30 мг с последующим поэтапнымувеличением дозы в зависимости от метаболической реакции.
Применение в комбинации с другими противодиабетическимипрепаратами:
Диабетон® MR 60 мг может назначаться совместно сбигуанидами, ингибиторами альфа-глюкозидазы или инсулином.
Пожилые пациенты (старше 65 лет):
Препарат назначается в той же дозе, что и пациентам моложе65 лет.
Пациентам с легкими или умеренными нарушениями функции почекпрепарат назначают в обычных дозах.
Пациентам с повышенным риском развития гипогликемии: принедостаточном или неправильном питании, при тяжелых или слабо компенсированныхэндокринных нарушениях (гипопитуитаризм, гипотиреоз, недостатокадренокортикотропного гормона), после продолжительной и/или высокодозированнойкортикостероидной терапии, тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях лечениерекомендуется начинать с минимальной суточной дозы 30 мг.
гипогликемия (в случае нерегулярного приема или пропускаприемов пищи): липкий пот, чувство тревоги, тахикардия, повышение артериальногодавления, дрожь, боль в области сердца, аритмия, головная боль, острое чувствоголода, тошнота, рвота, быстрая утомляемость, нарушения сна, возбуждение илизаторможенность, агрессивность, слабая концентрация внимания, замедлениереакции, расстройства зрения и речи, афазия, парезы, снижение чувствительности,головокружение, потеря самоконтроля, сонливость, потеря сознания, бред, судороги
боль в животе, тошнота, рвота, диарея, запоры, обратимоеповышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, щелочная фосфатаза), гепатит
кожная сыпь, зуд, крапивница, эритема, макуло-папулезныевысыпания, буллезные реакции
анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, обратимыепосле отмены препарата
преходящие нарушения зрения, особенно в начале лечения, всвязи с изменениями уровня глюкозы в крови
известная повышенная чувствительность к гликлазиду илиодному из вспомогательных компонентов препарата, а также к другим препаратамгруппы сульфонилмочевины или сульфонамидам
сахарный диабет 1 типа
диабетический кетоацидоз, прекоматозное состояние идиабетическая кома
тяжелая почечная или печеночная недостаточность
период беременности и лактации
Совместный прием Диабетона® MR и миконазола противопоказан всвязи с риском развития гипогликемии, вплоть до гипогликемической комы.
Диабетон® MR не рекомендуется применять одновременно сфенилбутазоном и алкоголем ввиду повышения риска развития гипогликемии. Впериод лечения препаратом необходимо воздерживаться от употребления алкоголя иприема медицинских препаратов, содержащих в составе спирт.
В связи с риском развития гипогликемии следует соблюдатьосторожность при одновременном назначении Диабетона® MR и противодиабетическихпрепаратов других групп (инсулины, акарбоза, бигуаниды), бета-блокаторов,флуконазола, ингибиторов ангиотензин-конвертирующего фермента (каптоприл,эналаприл), антагонистов Н2-рецепторов, ИМАО, сульфонамидов и нестероидныхпротивовоспалительных препаратов.
Одновременный прием Диабетона® MR и даназола нерекомендуется ввиду риска повышения уровня глюкозы в крови. При необходимостиназначения такой комбинации следует тщательно контролировать уровень глюкозы вкрови и моче, а в некоторых случаях откорректировать дозу Диабетона® MR навремя терапии даназолом и после нее.
Ввиду риска развития гипергликемии следует соблюдатьосторожность при комбинировании Диабетона® MR с хлорпромазином (в дозе > 100мг в день последний вызывает снижение секреции инсулина). На время терапиихлорпромазином может потребоваться коррекция дозы Диабетона® MR.
Глюкокортикостероиды (при системном и местном применении:внутрисуставно, под- или накожно, ректально) и тетракозактид при одновременномприеме с Диабетоном® MR повышают уровень глюкозы в крови и, вследствие снижениятолерантности к углеводам, могут вызвать кетоз. В период лечения и послетерапии глюкокортикоидами может потребоваться коррекция дозы Диабетона® MR.
Следует соблюдать осторожность при комбинированном приеме Диабетона®MR с ритодрином, сальбутамолом и тертбуталином (внутривенно) в связи с рискомразвития гипергликемии. При необходимости следует перейти на инсулинотерапию.
При совместном применении Диабетона® MR (препаратов сульфонилмочевины)с антикоагулянтами (варфарин и др.) может наблюдаться усилениеантикоагулянтного эффекта.
Препарат следует назначать только при условии регулярногоприема пищи пациентом (включая завтрак).
Риск возникновения гипогликемии повышается принизкокалорийной диете, после продолжительных или чрезмерных физическихнагрузок, употреблении алкоголя или в случае комбинированного приема несколькихгипогликемических препаратов.
Пациент должен быть проинформирован о важности соблюдениядиеты, необходимости регулярной физической нагрузки и регулярного контроляуровня глюкозы в крови. Больным и членам их семей необходимо разъяснитьопасность гипогликемии, рассказать о ее симптомах, способах лечения и факторах,предрасполагающих к развитию этого осложнения.
Неудовлетворительный контроль уровня глюкозы в крови
Эффективность контроля концентрации глюкозы в кровипациента, получающего противодиабетическую терапию, может снижаться подвоздействием следующих факторов: повышении температуры тела, травмах, инфекцияхили хирургических вмешательствах.
Гипогликемическая эффективность любого пероральногопротиводиабетического препарата, в том числе Диабетона® MR, у многих больных современем уменьшается в связи с прогрессированием диабета или снижением реакциина препарат (вторичное отсутствие эффекта терапии). Заключение о вторичномотсутствии эффекта терапии может делать только после адекватной коррекции дозыи при соблюдении больным режима питания.
При оценке контроля уровня глюкозы в крови рекомендуетсяизмерение уровня гликированного гемоглобина (или глюкозы в плазме венознойкрови натощак).
Назначение препаратов группы сульфонилмочевины пациентам сдефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (G6PD) может привести к гемолитическойанемии. Следует соблюдать осторожность при назначении Диабетона® MR пациентам сдефицитом G6PD и рассмотреть возможность альтернативного лечения препаратомдругого класса.
Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применятьпри врожденной галактоземии, глюкозо-галактозном мальабсорбционном синдроме, атакже при дефиците лактазы.
Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами
Следует проявлять осторожность при управленииавтотранспортом или другими механизмами, особенно в начале терапии.
Симптомы - гипогликемия от умеренной до тяжелой степенитяжести.
Лечение: симптомы гипогликемии умеренной тяжести без потерисознания или признаков неврологических расстройств, устраняют приемомуглеводов, корректировкой дозы и/или изменением питания. Тяжелые эпизодыгипогликемии, сопровождающиеся комой, судорогами или другими неврологическимирасстройствами, требуют неотложной помощи и немедленной госпитализации. При наступлении гипогликемической комы илиподозрении на нее следует немедленно ввести глюкагон и 50 мл концентрированногораствора глюкозы (20-30% внутривенно), а затем продолжать инфузию 10% раствораглюкозы со скоростью, обеспечивающей поддержание концентрации глюкозы в кровина уровне более 1 г/л. Гемодиализ неэффективен.
По 15 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку изпленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 2 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскомуприменению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.