Инструкция по применению СОМНОЛ ® (SOMNOL)

Инструкция по применению СОМНОЛ ® (SOMNOL)

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.

1 таб. зопиклон 7.5 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, крахмал картофельный, магния стеарат, натрия крахмала гликолат (тип А), кремния диоксид.

Состав оболочки: опадрай II белый 33G28707 (гипромеллоза, титана диоксид (E171), лактозы моногидрат, триацетин, макрогол 3000).

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Снотворный препарат, производное циклопирролона. Обладает высоким сродством и избирательностью в отношении ω 1 и ω 2 -бензодиазепиновых рецепторов, являющихся составной частью макромолекулярного комплекса канала для ионов хлора и GABA A -рецепторов. Препарат практически не влияет на ω 5 -бензодиазепиновые периферические рецепторы.

Зопиклон связывается с участками бензодиазепиновых рецепторов, специфичными для производных циклопирролона, и вызывает характерные изменения конформации бензодиазепиновых рецепторов, приводящие к активации хлорных каналов.

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь в дозе 7.5 мг зопиклон быстро всасывается из ЖКТ. C max в плазме крови достигается в течение 0.5-1.5 ч; через 1 ч после приема всасывается 95% препарата. При применении препарата в диапазоне доз 5-15 мг наблюдается линейная корреляция между дозой и концентрацией препарата в плазме крови. Для препарата характерна кинетика первого порядка.

V d равен 100 л. Связывание с белками плазмы составляет около 45%.

Метаболизм и выведение

T 1/2 зопиклона и его активного метаболита - N-оксида колеблется в пределах 3.5-6 ч. С мочой в неизмененном виде выделяется только 4-5%. Два основных метаболита (активный N-оксид зопиклона и неактивный N-дезметилзопиклон) выводятся почками, а другие - легкими. Через 24-48 ч из организма выделяется почти 100% дозы.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста, несмотря на небольшое снижение метаболизма в печени и средний T 1/2 продолжительностью 7 ч, в различных исследованиях при повторном приеме не было обнаружено кумуляции препарата в плазме.

Незначительные и умеренные нарушения функции почек не вызывают существенных изменений кинетики зопиклона, а при выраженной почечной недостаточности возможно увеличение AUC, время достижения C max и T 1/2 . Некоторое увеличение T 1/2 наблюдается также у пациентов пожилого возраста. У пациентов с почечной недостаточностью после длительного применения не обнаружено кумуляции зопиклона или его метаболитов.

Зопиклон проникает через диализирующую мембрану. Гемодиализ не имеет смысла при лечении передозировки вследствие большого V d зопиклона.

При печеночной недостаточности требуется коррекция режима дозирования. У пациентов с циррозом печении плазменный клиренс зопиклона намного снижен в результате замедленного диметилирования, поэтому таким паицентам требуется коррекция режима дозирования.

Показания к применению

  • преходящая, ситуационная бессонница;
  • кратковременная терапия хронической бессонницы.

Режим дозирования

Взрослым внутрь назначают по 7.5 мг (1 таб.) в сутки незадолго до сна. Максимальная разовая и суточная доза составляет 7.5 мг.

Длительность непрерывного лечения составляет не более 4 недель.

Пациентам с нарушением функции почек рекомендуемая начальная доза составляет 3.75 мг, хотя кумуляция препарата у этой группы пациентов не отмечена.

Пациентам с нарушением функции печени рекомендуемая начальная доза составляет 3.75 мг, поскольку элиминация препарата у этой группы пациентов снижена. В случае необходимости дозу можно осторожно повысить до 7.5 мг, принимая во внимание чувствительность пациента.

Пациентам пожилого возраста в начале лечения назначают 3.75 мг препарата. В случае необходимости дозу препарата можно постепенно повышать, учитывая индивидуальную чувствительность пациента.

Побочные действия

  • известны случаи синдрома отмены при прекращении терапии Сомнолом. Симптомы отмены варьируют и могут включать рикошетную бессонницу, мышечную боль, беспокойство, тремор, потливость, ажитацию, спутанность сознания, головную боль, сердцебиение, тахикардию, делирий, кошмарные сновидения, раздражительность. В тяжелых случаях возможны дереализация, деперсонализация, гиперакузия, онемение и ощущение покалывания в конечностях, гиперчувствительность к свету, шуму и физическому контакту, галлюцинации. Очень редко - приступы судорог.
  • сухость во рту;
  • дисгевзия (горький привкус), остаточная сонливость.
  • головная боль, головокружение;
  • тошнота;
  • усталость;
  • кошмарные сновидения, ажитация.
  • антероградная амнезия;
  • сыпь, зуд;
  • спутанность сознания, раздражительность, агрессивность, галлюцинации;
  • нарушение либидо;
  • падение (в основном у взрослых пациентов).
  • ангионевротический отек, анафилактические реакции;
  • повышение уровня трансаминаз и/или ЩФ в крови (от легкой до умеренной).
  • диспепсия;
  • диплопия;
  • беспокойство, бред, раздражительность, необычное для больного поведение (возможно связанное с амнезией) и сомнамбулизм, зависимость, синдром отмены;
  • атаксия;
  • мышечная слабость.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • тяжелая миастения;
  • тяжелые нарушения функции печени;
  • выраженное апноэ во время сна;
  • дыхательная недостаточность;
  • беременность;
  • лактация (грудное вскармливание);
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • врожденная непереносимость галактозы, дефицит лактазы lapp, мальабсорбция глюкозы-галактозы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Пациентам с нарушением функции печени рекомендуется коррекция дозы препарата.

Запрещено применение препарата при тяжелой степени печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с нарушением функции почек рекомендуется коррекция дозы препарата.

Особые указания

Прием седативных/снотворных средств наподобие зопиклона может приводить к физической и психической лекарственной зависимости или злоупотреблению.

Риск зависимости или злоупотребления повышается:

  • с увеличением дозы и продолжительности лечения;
  • при наличии в анамнезе злоупотребления алкоголем и/или лекарственными препаратами;
  • при приеме с алкоголем или другими психотропными препаратами.

Внезапное прекращение лечения при развитии физической зависимости может сопровождаться симптомами отмены.

Преходящий синдром, при котором симптомы, для лечения которых были назначены седативные/снотворные препараты, при отмене последних могут возвращаться в усиленной форме.

Т.к. риск такого феномена выше после прекращения лечения препаратом Сомнол ® , особенно после длительной терапии, то рекомендуется постепенно снижать дозу и соответственно проинформировать пациента.

После приема повторных доз может развиться снижение эффективности других снотворных препаратов. Тем не менее, отсутствует выраженная толерантность у пациентов, получавших лечение в течение периода продолжительностью до 4 недель.

Может возникать антероградная амнезия, в особенности после прерванного сна или в случае задержки отхода ко сну после приема таблетки. Для снижения этого риска пациенты должны:

  • принимать таблетку непосредственно перед сном, т.е. в постели;
  • позаботиться об условиях, наиболее благоприятствующих полноценному ночному сну.

Другие психиатрические и парадоксальные реакции

Известны случаи других психиатрических и парадоксальных реакций, таких как беспокойство, ажитация, раздражительность, агрессивность, бред, раздражение, кошмарные сновидения, галлюцинации, необычное для больного поведение и других неблагоприятных поведенческих эффектов, возникших при приеме седативных/снотворных средств таких как зопиклон. При возникновении подобных реакций прием зопиклона следует прекратить. Такие реакции возможны чаще у взрослых.

Сомнамбулизм и ассоциированное с ним поведение

Снохождение и другие, ассоциированные с ним виды поведения, такие как вождение автомобиля в сонном состоянии, приготовление и прием пищи или совершение телефонных звонков с амнезией после события было зарегистрировано у пациентов, получавших зопиклон и находившихся после его приема в состоянии неполного пробуждения.

Одновременный прием с зопиклоном алкоголя и других средств, угнетающих ЦНС, повышает риск такого поведения также как и прием зопиклона в дозах, превышающих максимальную рекомендуемую дозу. Настоятельно рекомендуется рассмотреть вопрос от отмене зопиклона для пациентов, перенесших подобные нарушения.

Также как и другие снотворные средства, Сомнол ® не является составляющей частью терапии депрессии и может маскировать ее симптомы.

Оболочка таблеток Сомнола содержит краситель, в состав которого входит лактоза, поэтому пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы lapp или мальабсорбцией глюкозы-галактозы нельзя назначать Сомнол ® .

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Т.к. Сомнол ® относится к группе седативных средств, вызывающих сонливость, после приема препарата нельзя управлять транспортными средствами или выполнять работу оператора различных устройств и механизмов.

Передозировка

  • угнетение ЦНС различной степени выраженности - от сонливости до комы. При совместном применении Сомнола с алкоголем или другими средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, передозировка может быть тяжелой и опасной для жизни пациента.
  • проводят симптоматическую терапию, уделяя особое внимание нормализации дыхания и деятельности сердца. Специфический антидот - антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил. Вскоре после приема препарата целесообразно проводить промывание желудка. Гемодиализ не дает терапевтического эффекта.

Лекарственное взаимодействие

Седативный эффект бензодиазепинов и родственных им препаратов усиливается за счет алкоголя. При снижении способности к концентрации внимания управление автотранспортом или рабочими механизмами может стать опасным. Пациентам следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих этанол.

Комбинации, требующие принятия мер предосторожности при применении

Снижение концентрации зопиклона в плазме и уменьшение его эффективности вследствие усиления метаболизма в печени. При данной комбинации требуется клинический мониторинг. Если необходимо, то можно применять другое снотворное средство.

Комбинации, которые следует принимать во внимание

- Другие препараты, оказывающие угнетающее влияние на ЦНС

При одновременном применении с производными морфина (анальгетики, противокашлевые и средства заместительной терапии, кроме бупренорфина), антипсихотическими средствами (нейролептики), барбитуратами, седативными, анксиолитическими средствами, другими снотворными средствами, антидепрессантами с седативным эффектом, блокаторами гистаминовых H 1 -рецепторов с седативным эффектом, антигипертензивными средствами центрального действия, баклофеном, талидомидом, пизотифеном угнетающее действие на ЦНС усиливается. Снижение способности к концентрации внимания может сделать опасным управление автотранспортом или рабочими механизмами.

Кроме того, при одновременном применении зопиклона с производными морфина (анальгетики, противокашлевые и средства заместительной терапии) и барбитуратами возрастает опасность угнетения дыхания, которое в случае передозировки может быть летальным.

При применении в качестве постоянной терапии риск летального подавления дыхания возрастает. Соотношение пользы и вреда этой комбинации следует тщательно взвесить. Пациента следует предупредить о необходимости строго соблюдать назначенную дозу.

Повышенный риск острой сердечно-сосудистой недостаточности с остановкой дыхания и/или сердечной деятельности.

- Кларитромицин, кетоконазол, итраконазол, вориконазол, нелфинавир, ритонавир

📎📎📎📎📎📎📎📎📎📎