Инструкция по применению СИАЛИС ® (CIALIS)

Инструкция по применению СИАЛИС ® (CIALIS)

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, миндалевидной формы, с надписью "С20" с одной стороны.

1 таб. тадалафил 20 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, лактозы моногидрат безводный, кроскармеллоза натрия, гидроксипропилцеллюлоза очищенная, гидроксипропилцеллюлоза, натрия лаурилсульфат.

Состав оболочки: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, смесь красителя Opadry II желтый (32K12884), тальк (для полировки таблеток).

1 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.2 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.4 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Препарат для лечения нарушений эрекции. Является обратимым селективным ингибитором специфической ФДЭ5 циклического гуанозин монофосфата (цГМФ). Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле полового члена. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Сиалис ® не оказывает эффекта в отсутствии сексуального стимулирования.

Действие Сиалиса на ФДЭ5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы. Сиалис ® в 10 000 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ1, ФДЭ2, ФДЭ3, ФДЭ4 и ФДЭ7, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени, лейкоцитах, скелетных мышцах и в других органах. Эта селективность в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3 имеет большое значение, поскольку ФДЭ3 является ферментом, принимающим участие в сокращении сердечной мышцы. Кроме того, Сиалис ® приблизительно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ6, обнаруженной в сетчатке и являющейся ответственной за фотопередачу. Поэтому препарат не вызывает изменений распознавания цветов голубой/зеленый. Не наблюдается влияния Сиалиса на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.

Сиалис ® также оказывает выраженное влияние на ФДЭ8, ФДЭ9, ФДЭ10 и ФДЭ11. Однако физиологические эффекты ингибирования этих ферментов до настоящего времени не установлены.

Сиалис ® улучшает эрекцию и возможность проведения успешного полового акта.

Препарат действует в течение 36 ч. Эффект проявляется уже через 16 мин после приема препарата при наличии сексуального возбуждения.

Сиалис ® не вызывает изменений уровня тестостерона, ЛГ и ФСГ в плазме крови.

Не выявлено клинически значимого влияния Сиалиса на характеристики спермы у мужчин, применявших суточные дозы препарата в течение 6 месяцев.

Фармакокинетика

После приема внутрь тадалафил быстро абсорбируется из ЖКТ. C max достигается в среднем через 2 ч. Скорость и степень всасывания не зависят от приема пищи. Время приема препарата (утро или вечер) не влияет на скорость и степень всасывания.

Фармакокинетика тадалафила у пациентов с эректильной дисфункцией аналогична фармакокинетике препарата у лиц без нарушения эрекции.

Средний V d составляет около 63 л, что указывает на то, что тадалафил распределяется в тканях организма. В терапевтических концентрациях связывание тадалафила с белками плазмы составляет 94%.

У здоровых лиц менее 0.0005% обнаружено в сперме.

Метаболизируется с участием изофермента CYP3A4. Основным метаболитом является метилкатехолглюкуронид. Концентрация этого метаболита не является клинически значимой.

Средний клиренс тадалафила при приеме внутрь составляет 2.5 л/ч, а средний T 1/2 - 17.5 ч. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в основном, с калом (около 61%) и, в меньшей степени, с мочой (около 36%).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с легкой и среднетяжелой печеночной недостаточностью фармакокинетика сравнима с таковой у здоровых лиц.

Показания к применению

  • нарушение эрекции.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь.

Рекомендованная доза составляет 20 мг 1 раз/сут. Сиалис ® принимают как минимум за 16 мин до предполагаемой сексуальной активности независимо от приема пищи.

Пациенты могут осуществлять попытку полового акта в любое время в течение 36 ч после приема препарата для того, чтобы установить оптимальное время ответа на прием препарата.

Побочные действия

  • головная боль, головокружение, мигрень.
  • диспепсия, боль в животе, гастроэзофагеальный рефлюкс.
  • артериальная гипотензия (у пациентов, ранее принимавших антигипертензивные препараты), артериальная гипертензия, приливы крови к лицу, синкопе.
  • приапизм, задержка эрекции.
  • отек век, боль в глазах, расплывчатое зрение, гиперемия конъюнктивы, передняя ишемическая невропатия зрительного нерва, окклюзия вен сетчатки, нарушение полей зрения.

Реакции повышенной чувствительности возникают очень редко (высыпания, отек лица, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, крапивница).

  • боль в спине, миалгия, заложенность носа, гипергидроз.

У пациентов, имеющих факторы риска со стороны сердечно-сосудистой системы, отмечались инфаркт миокарда, внезапная кардиогенная смерть, инсульт, боль в груди, сердцебиение, тахикардия. Однако невозможно определить причинно-следственную связь между приемом препарата Сиалис ® и факторами риска со стороны сердечно-сосудистой системы, сексуальным возбуждением или комбинацией этих факторов.

📎📎📎📎📎📎📎📎📎📎